药物能通过不同给药途径进入体内，从给药到药效经过药剂相，药物动力相，药效相。药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收，分布，代谢和排泄，这一过程就称为药物的体内过程。

药物在体内的吸收，分布，代谢和排泄过程首先都要通过细胞膜，跨膜转运的方式直接影响药物的体内过程。跨膜转运的方式主要有被动转运和主动转运两种。被动转运是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电化学梯度进行的跨膜转运不需要消耗能量。主动转运是指药物借助细胞膜上的特异性载体，由低浓度侧向高浓度侧的转运过程，需要能量。